胶囊是临床常见的药物剂型,约占医生开具处方的20%。最早的胶囊产生于1834年,由法国的一位药剂师利用明胶制备而成。之所以将药物做成胶囊,是为了掩盖药物的不良气味,避免药物刺激口腔及食管,同时保护药物的理化性质,还可控制药物释放速度。现今的胶囊一般分为两种,即硬胶囊与软胶囊。硬胶囊可以用于粉末、液体、半固体药物的填充,软胶囊用于液体和半固体的填充。胶囊除了作为口服原料药的载体外,还可用于装载吸入性的干粉(如噻托溴铵粉吸入剂,仅可供吸入)、阴道给药载体(如重组人干扰素阴道泡腾胶囊)等。
胶囊壳之所以发黏,主要因其由明胶制成。明胶是一种蛋白质制品,成分中85%~90%为蛋白质,9%~12%为水分,0.3%~2%为矿物质,在体内均可以被消化掉。胶囊包裹的药物要发挥药效,就需要控制它在体内及时崩解,以精准地释放药物。《中国药典》规定,硬胶囊应在30分钟内崩解,软胶囊应在1小时内崩解。普通胶囊可在酸性的胃液中崩解;肠溶胶囊需要进入碱性环境的小肠后才崩解;还有一种结肠溶胶囊,要求崩解环境的pH更加精准。
正是因为胶囊剂型的以上特性,要求它最好直接口服,尤其以下三种更不宜掰开使用:①所包裹药物具有较大刺激性、气味重、味较苦的,或者可能刺激食管与胃的,如多西环素、利福平、布洛芬、双仑磷酸钠等;②肠溶胶囊所包裹的药物,在胃酸中可能会被破坏,或对胃部产生较大刺激性;③缓、控释胶囊,需要缓慢、平稳地释放,一旦掰开服用,会导致药物浓度忽高忽低而诱发不良反应,如单硝酸异山梨酯缓释胶囊。
不可否认,并不是每个人都能轻松吞下一粒胶囊。据不完全统计,25个成人中就有一个人存在吞咽困难。对于这部分人群,服用胶囊时可以尝试应用以下方法:①采用直立站位或保持上半身的直立;②在服用胶囊前,先喝一口水润一润嗓子,避免吞咽时胶囊粘在食管上,接着将胶囊放入口中,喝水将其吞下;③采用前倾法有助于顺利将胶囊吞下,其步骤是:首先将胶囊放在舌头上,然后喝一口水,不要马上咽下,将下巴向胸口倾斜,让胶囊浮到口腔后部,然后吞下。